Ученые определили смертельную дозу митрагинина в Кратоме для мышей

Для опиоидоподобного растения kratom тысячи людей изменили жизнь. Но, как и многие наркотики, это не без потенциальных рисков. В то время как опросы пациентов показали, что Кратом может предложить некоторым пациентам с хроническими заболеваниями облегчение, которого не имели традиционные опиоиды, а в некоторых случаях обуздать опасное употребление опиоидов, реальность не всегда бывает такой аккуратной и чистой. Новое исследование указывает на то, что достаточно высокие дозы двух активных молекул в кратоме могут вызвать смерть у мышей, что позволяет предположить возможность смертельной передозировки этого вещества.

В статье, опубликованной 31 октября в журнале Химические исследования в токсикологии Группа исследователей проверила митрагинин и 7-гидроксимитрагинин, две основные активные молекулы в кратоме, на мышах, чтобы установить их LD50 - показатель смертельной дозы. Когда исследователи вводили эти химические вещества мышам внутривенно, они были смертельными примерно в той же дозе, что и героин.

«Митрагинин и 7-гидроксимитрагинин, два основных алкалоида, обнаруженные в фармакологически активном растении Кратом, по-видимому, обладают схожей эффективностью друг с другом и с героином у мышей Swiss Webster», - пишут авторы во главе с Лорен Смит, аспирантом The Scripps. Исследовательский институт. Команда написала, что они нашли эти результаты удивительными, учитывая, что другие исследования по kratom показали низкий потенциал для токсичности.

Принимая во внимание, что мыши, которым инъецировали героин, умерли от средней дозы 23,7 мг / кг массы тела, мыши, которым инъецировали митрагинин, умерли от 27,8 мг / кг массы тела, а мыши, которым инъецировали 7-гидроксимитрагинин, умерли от 24,7 мг / кг массы тела., Исследователи обнаружили, что средняя смертельная доза митрагинина при пероральном приеме составляет 547,7 мг / кг массы тела. Ни одна из мышей не умерла от пероральных доз 7-гидроксимитрагинина, но мыши, которым давали большие пероральные дозы 7-гидроксимитрагинина, испытывали судороги и подавленное дыхание.

Эти дозы, к счастью, находятся за пределами типичного диапазона дозы кратома. Например, исследование 2015 года в Дизайн лекарств, разработка и терапия дал человеку пероральные дозы кратома, содержащего от 6,25 до 23 мг митрагинина. Для человека весом 220 фунтов это составляет от 0,0625 до 0,23 миллиграмма на килограмм веса тела, что в 100 раз ниже LD50 для мышей. Конечно, некоторые пользователи kratom расширяют свои пределы, поэтому вполне возможно, что некоторые пользователи получают гораздо более высокие дозы. Тем не менее, есть минимальные доказательства того, что они принимают его внутривенно.

Команда также разработала анализ мочи на митрагинин и 7-гидроксимитрагинин, который работает так же, как и другие анализы мочи на наркотики: с помощью антител для обнаружения следов наркотиков. На самом деле, это была их основная цель в исследовании, говорит Ким Джанда, доктор философии, профессор химии в Scripps и соответствующий автор исследования.

Он говорит обратный что команда хотела разработать «простую диагностику, которая могла бы использоваться правоохранительными или медицинскими работниками для мониторинга использования kratom и потенциального злоупотребления». И действительно, возможно, что быстрый лабораторный тест может быть полезен, как врачи и специалисты в области общественного здравоохранения. только начинают понимать влияние kratom на здоровье человека.

Это исследование приходит в неудобное время для тех, кто выступает за то, чтобы kratom оставался доступным. Предполагается, что Администрация по борьбе с наркотиками США примет решение о том, следует ли считать кратом незаконным, хотя сроки принятия этого решения крайне неясны. В пятницу представитель DEA сказал обратный: «Это может быть на следующей неделе, это может быть неделя после, это может быть следующий месяц, это может быть где-то в следующем году». Как бы то ни было, это исследование не бросает растение в лестный свет.

Тем не менее, Джанда и его команда не хотели демонизировать Кратом. В то время как некоторые в сообществе адвокатуры kratom неизбежно отклонят это исследование, Джанда подчеркивает, что идея, что его команда пытается помочь запретить наркотики в США, не может быть дальше от правды.

«Мы пытаемся представить объективную оценку kratom и, возможно, дать представление о том, почему мы наблюдаем больше случаев передозировки, связанных с kratom», - говорит он. «Таким образом, мы выдвигаем гипотезу о том, что люди начинают принимать внутривенно в отличие от орального применения».

Ранее в этом году FDA выпустило отчет, связывающий kratom с 44 смертельными случаями с 2009 года. Однако результаты были далеко не окончательными, так как во многих случаях использовалось множество других препаратов, и ни один из них не включал полных отчетов о вскрытии. Неясно, действительно ли люди принимают кратом внутривенно.

Все это говорит о том, что, хотя некоторые пользователи кратома описывают его как чудодейственное лекарство, оно все еще является веществом, которое ученые еще не до конца понимают. У него есть и другие обязательства. Например, исследование, опубликованное в августе в Журнал психоактивных препаратов показали, что люди, регулярно использующие кратом, могут испытывать симптомы психологической абстиненции.

В то время как исследователи все еще изучают потенциальный вред и преимущества растительного лекарственного средства, аргументы в пользу кратома находятся в руках федеральных регуляторов. И хотя временные рамки не ясны, свидетельства публичной позиции FDA в отношении кратом говорят о том, что перспективы не очень хорошие.