Kratom: почему FDA только что предупредил траву "опиоид"

Травяной препарат Кратом (Mitragyna speciosa За последние десять лет в Соединенных Штатах это имя стало чем-то вроде домашнего обихода: оно выровнялось на полках круглосуточных магазинов и курительных лавок и доставалось в почтовых ящиках в незаметных упаковках от интернет-магазинов. Кратом, обладающий естественными болеутоляющими свойствами при курении или проглатывании, предлагает достаточно доступные преимущества для людей, которые живут с хронической болью или физической опиоидной зависимостью, но федеральные органы по надзору за наркотиками серьезно обеспокоены его безопасностью.

В заявлении, опубликованном во вторник, Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США изложило свои аргументы в пользу того, чтобы классифицировать кратом как опиоид, что может приблизить его к тому же правовому статусу, что и рецептурные опиоидные препараты, такие как гидрокодон, оксикодон, фентанил и морфин. Аргумент FDA основывается на нескольких доказательствах, одним из наиболее значительных из которых является несколько ужасный компьютерный анализ химических веществ, содержащихся в кратоме.

Используя компьютерные модели, которые создавали трехмерные изображения активных соединений в препарате, ученые FDA смогли сравнить их структуры с известными опиоидными соединениями, чтобы предсказать, как химические вещества, о которых идет речь, повлияют на организм человека.

«Модель предсказывает, что 22 (включая митрагинин) из 25 соединений в кратоме связываются с мю-опиоидными рецепторами», - говорится в заявлении. Это означает, что, если компьютерная модель верна, многие химические вещества в листьях кратома будут вписываться в те же молекулы в мозге человека, что и молекулы опиоидных препаратов.

Объявление продолжается: «Эта модель, вместе с ранее доступными экспериментальными данными, подтвердила, что два из пяти самых распространенных соединений (включая митрагинин), как известно, активируют опиоидные рецепторы (« опиоидные агонисты »)». Научное название - опиоидный агонист для химических веществ, которые мы обычно называем опиоидными препаратами.

Однако то, что молекула связывается с конкретным рецептором, не обязательно означает, что она вызывает те же эффекты, что и любая другая молекула, которая связывается с этим рецептором. Сила, с которой молекулы связываются с рецепторами, известная как «аффинность связывания», определяет, насколько сильны эффекты опиоидов. Например, фентанил обладает очень сильным сродством к связыванию, что объясняет крайне низкую дозу, необходимую для токсичности. В анализе, на котором основывается аргумент FDA, оценки связывающего сродства Кратома с рецепторами, которые обычно связывают опиоиды, считаются достоверными.

«Мы обнаружили, что кратом имеет сильную связь с мю-опиоидными рецепторами, сравнимую с запланированными опиоидными препаратами», - говорится в отчете. Это значительно усиливает аргумент FDA, так как предоставляет доказательства того, что кратом похож на опиоиды, отпускаемые по рецепту, на молекулярном уровне.

FDA также привел число смертей, связанных с kratom: 44 до сих пор. Это так же важно, как химический анализ, потому что он показывает, что этот ботанический продукт не является полностью безопасным. Агентство опубликовало анализы 36 смертей, которые оно упомянуло в своем объявлении kratom за ноябрь 2017 года. Примечательно, что многие из этих смертей, связанных с kratom, также включают другие препараты, которые усиливают седативное действие kratom. Но эти тематические исследования, безусловно, укрепят позицию FDA

Сторонники kratom утверждают, что, поскольку профиль безопасности kratom намного лучше, чем у обычных опиоидов, он все еще является хорошей альтернативой для людей, которые пытаются избавиться от опиоидной привычки или имеют дело с хронической болью. В конце концов, повышение статуса кратом до того же юридического статуса, что и у других опиоидов, сделает его недоступным для людей, которые ищут более безопасную и более дешевую альтернативу. И несмотря на то, что с этим связаны значительные проблемы с безопасностью, 44 смертельных случая, приписываемых кратому, бледнеют по сравнению с десятками тысяч людей, ежегодно умирающих от других опиоидов.

Трудно сказать, закроет ли это последнее заключение сделку для FDA, которая пытается изменить юридический статус kratom, по крайней мере, с 2016 года. Но это определенно важный шаг к включению kratom в Закон об контролируемых веществах, и на этот раз FDA. есть наука, чтобы поддержать это.